Lék

SSRI

Co jsou SSRI?

SSRI je zkratka pro selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Jedná se o léky, které zabraňují reabsorbování serotoninu. Serotonin je endogenní vysílací látka, která se vyrábí z aminokyseliny tryptofanu hlavně v centrálním nervovém systému a v gastrointestinálním traktu.

úvod

Jako vysílač serotonin zprostředkovává důležité funkce v těle. Porucha metabolismu serotoninu má masivní účinky na zdraví. Duševní choroby, jako jsou úzkostné poruchy, obsedantně-kompulzivní poruchy nebo poruchy příjmu potravy, jsou spojeny s dysfunkcí serotoninu. Ale také čistě fyzické příznaky, jako jsou migrény, nevolnost a zvracení, mohou být důsledkem nesprávné nebo neexistující produkce serotoninu.
Léky patřící do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu se používají, pokud je k dispozici příliš málo serotoninu.

Neurony, které produkují serotonin, se skládají z presynapse (pre = dříve), postsynapse (post = after) a synaptické mezery mezi nimi. Přenos messengerových látek při synapsích se vždy řídí stejným principem. Drobné transportní váčky naplněné poselskou hmotou (Váček) uvolněte odpovídající látku. Ten je poté umístěn v synaptické mezeře a odtud aktivuje postsynapsu, takže se signál může dále šířit. Potom je vysílačový materiál ze synaptické mezery znovu převeden do presynapse a proces může pokračovat znovu.

Pokud je však v látce vysílače nedostatek, například nedostatek serotoninu, není v mezeře dostatek messengerové látky a přenos signálu je přerušen.
Právě tam útočí SSRI. V případě selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, jak název napovídá, je skutečně inhibován pouze zpětný příjem (zpětný příjem) serotoninu (selektivita).

Kdy se používají SSRI?

SSRI se primárně používají k léčbě duševních poruch. Deprese je zde nejvyšší prioritou, protože toto duševní onemocnění je založeno na nedostatku serotoninu.
Kromě terapie deprese se SSRI používají také pro obsedantně-kompulzivní poruchy, jako je povinné čištění (patologická čistota), povinný řád, povinná kontrola nebo jiné psychologické donucení.
Úzkostné poruchy lze také léčit SSRI.
SSRI se také používají v oblasti poruch příjmu potravy. SSRI se používají k léčbě bulimie, ačkoli drogy mají menší roli v léčbě poruch příjmu potravy ve srovnání s jinými duševními chorobami.

Jak fungují SSRI?

SSRI vyvíjí svůj účinek inhibicí serotoninového transportéru v presynapse. Za normálních okolností by tento transportér vrátil serotonin ze synaptické štěrbiny do presynapse, kde by byl znovu „zabalen“ do malých transportních váčků a byl by znovu uvolněn do synaptické štěrbiny, když by došlo k synaptickému přenosu znovu. Pokud je nyní serotoninový transportér ve své činnosti omezen, nemůže se serotonin dostat zpět do synapse a „lži“ v synaptické mezeře.

Protože se však v presynapse neustále produkuje nový serotonin a připravuje se na uvolnění, při příštím vyprázdnění transportních váčků je v mezeře mezi synapsemi skutečně seravoninová lavina. Hromadění serotoninu je pak obvykle dostatečné k zajištění synaptického přenosu.
Při postsynapse jsou cílové struktury látky, tzv. Receptory, aktivovány dostatečným množstvím serotoninu. Tyto receptory jsou umístěny ve vnější stěně (membráně) postsynapse, pronikají ji a jsou spojeny s malými proteiny uvnitř postsynapse. Když serotonin zakotví svůj receptor, změní se jeho tvar. Tento proces také „pohybuje“ malé proteiny uvnitř, signál se dále zesiluje a pokračuje „jako vodopád“. Může se dostat do příslušné cílové oblasti v těle a tam dosáhnout požadovaného účinku. Transportéry serotoninu se vyskytují nejen v presynapse, ale také na některých jiných místech v těle, jako jsou krevní destičky (trombocyty), což může vést k nežádoucím účinkům při použití SSRI.

Více informací o tématu Účinek antidepresiv pojď sem.

Vedlejší účinky SSRI

Kromě požadovaných terapeutických účinků mají SSRI řadu nepříjemných vedlejších účinků.
Mezi běžné příznaky patří například sucho v ústech, neobvyklé pocení, bolest hlavy, třes (třes) a únavu se současným neklidem a nespavostí.
Obzvláště nepříjemným nežádoucím účinkem SSRI je často se vyskytující nevolnost. Serotonin se váže na cílové struktury v zažívacím traktu a ve zvracovacím centru CNS, které stimulují nevolnost (emetický) Zákon. To vytváří nepříjemnou nevolnost, která je někdy spojena s zvracením, ztrátou chuti k jídlu a hubnutím.
SSRI mohou mít také negativní vliv na účinnost a libido (potěšení při pohlavním styku).

Další účinek, který by neměl být podceňován, se týká tendence ke krvácení při užívání SSRI. Za fyziologických („normálních“, zdravých) podmínek má serotonin důležitý účinek na krevní destičky (trombocyty) tím, že zajišťuje jejich společné skladování. V případě zranění se mnoho krevních destiček „slepí“ a vytvoří tak zátku, která uzavře ránu a zastaví krvácení okamžitě po poškození tkáně. Pokud pacient vezme SSRI, dojde také k nepříznivé inhibici serotoninového transportéru, který transportuje látku do krevních destiček. Pokud do krevních destiček nedojde žádný serotonin, nemohou se již plně agregovat a zvyšuje se doba do dosažení hemostázy. Pacienti pod vlivem SSRI by proto měli vždy věnovat pozornost tomu, zda krvácí po neobvykle dlouhou dobu.
U žen může prodloužená nebo těžká menstruace znamenat prodloužení doby krvácení.

Přečtěte si podrobné informace k tomuto tématu v části: Vedlejší účinky antidepresiv

Serotoninový syndrom

Takzvaný serotoninový syndrom přináší zvláště špatné vedlejší účinky SSRI. Předávkování SSRI a nadměrné množství serotoninu v těle může vést k těžké bolesti břicha s horečkou, vysokým krevním tlakem, bušení srdce a neklid. Serotoninový syndrom může být fatální, pokud se neléčí, pokud stres v oběhovém systému přesáhne přijatelný rozsah a selhají vlastní regulační mechanismy těla.

V našem tématu najdete mnohem více informací: Serotoninový syndrom

Přírůstek hmotnosti z SSRI

Přírůstek hmotnosti má tendenci hrát podřízenou roli u SSRI ve srovnání s tricyklickými antidepresivy. Naopak, obvykle dochází ke snižování hmotnosti v důsledku sníženého pocitu hladu a sníženého příjmu potravy. Takže hmotnostní přírůstek z užívání SSRI není bezprostředním vedlejším účinkem léku.

Aby došlo k přibývání na váze, musí pacient sledovat příjem potravy. Příjem kalorií, které se zvyšují spotřebou, vede k hromadění tukových zásob a zvyšuje tělesnou hmotnost. Pacienti by měli mít obecně vyváženou stravu a místo vysoce zpracovaných nezdravých potravin by měli jíst přírodní jídla.
Výběr jídla také hraje roli: výrobky bohaté na bílkoviny a vlákninu vás dlouhodobě naplní stejně složitými sacharidy jako v celozrnných produktech. V případě tuků by měly být použity nenasycené mastné kyseliny, jako jsou mastné kyseliny z ryb a ořechů.
Fyzická aktivita také hraje velkou roli v prevenci přibírání na váze. Zvýšená aktivita zvyšuje spotřebu a metabolický výkon a může podporovat aktivní regulaci hmotnosti.

Možná vás také zajímá náš další článek:

Antidepresiva bez přírůstku na váze
Příčiny obezity

Vliv SSRI na libido

Sexuální dysfunkce je možným vedlejším účinkem terapie SSRI. Mezi příznaky patří impotence, předčasná ejakulace, anorgasmie (poruchy orgasmu) a snížené nebo chybějící libido. Jak časté a výrazné jsou tyto vedlejší účinky, závisí do velké míry na výběru přípravku.
Sexuální dysfunkce se může, ale nemusí, vyskytnout u každé léčené osoby. Pokud se objeví uvedené příznaky, může být vhodné přejít na jiný SSRI.

Možná vás také zajímá náš další článek: Příčina erektilní dysfunkce

Které aktivní složky SSRI existují?

Mezi SSRI jsou některé často předepsané účinné látky. Patří k nim sertalin, paroxetin, fluoxetin a fluvoxamin.
Fluoxetin a fluvoxamin, prodávané jako Fluctin® a Fevarin®, mají závažné vedlejší účinky, a proto jsou pokud možno předepsány jen zřídka. Sertalin má málo vedlejších účinků a dobrý terapeutický rozsah. Sertalin se prodává jako Zoloft®.

Zoloft® nebo jeho aktivní složka, sertalin, je nejsilnější SSRI. Má však poměrně málo vedlejších účinků a také zřídka interaguje s jinými léky. Díky těmto vlastnostem je sertalin běžně předepsaným SSRI. Účinná látka se používá nejen k depresi, ale také k hraničnímu syndromu a záchvaty paniky.

Paroxetin se prodává jako Seroxat®, ale účinná látka způsobuje výrazně více vedlejších účinků než sertalin a ovlivňuje účinnost některých dalších léků. Například pokud užíváte antikoncepci paroxetin a hormonální současně, existuje riziko, že antikoncepční prostředky, jako je antikoncepční pilulka, přestanou fungovat.

Fluoxetin se užívá ve formě tablet jako Fluctin®, lék se rozvíjí v plném rozsahu až poté, co byl vystaven remodelační reakci v játrech.
Fluvoxamin vyvolává mnoho vedlejších účinků, ale sexuální dysfunkce je zřídka spouštěna touto účinnou látkou.

Pokud užíváte SSRI a jiné léky současně, měli byste se vždy zeptat svého lékaře na možné interakce. Zvláštní opatrnost je nutná při užívání SSRI a inhibitorů monoaminooxidázy (MAO), protože obě léky společně mají různé interakce.

Přečtěte si více o antidepresivech na:

Cipralex®
Cipramil®

Citalopram

Často je předepisována jiná účinná látka v SSRI, citalopram. Léky obsahující citalopram interagují s jinými léčivy jen slabě a vedlejší účinky jsou ve srovnání s jinými účinnými látkami také malé. Přesto se však často vyskytují nežádoucí účinky, jako je nadměrné pocení, průjem nebo únava. I malá množství alkoholu ve spojení s citalopramem nemají téměř žádné vedlejší účinky. Účinek citalopramu nastane až po jednom až dvou týdnech, takže léčivo je zvláště vhodné pro dlouhodobou terapii.

Citalopram se používá hlavně pro deprese, úzkostné poruchy a záchvaty paniky. Účinná látka se většinou používá jako potahovaná tableta, která se musí užívat jednou denně. Citalopram vyžaduje lékařský předpis, a proto jej musí předepisovat lékař.

Stejně jako jiné SSRI by nemělo být léčivo obsahující citalopram přerušeno z vlastního podnětu, protože dávka musí být snižována pomalu. V opačném případě se mohou objevit závažné abstinenční příznaky.

Zajímá vás toto téma? Přečtěte si o tom více na:

Nežádoucí účinky citalopramu
Citalopram a alkohol

Mirtazapine

Mirtazapine se také používá jako účinná látka v antidepresivech. Tato aktivní složka však nepatří do skupiny SSRI, ale je jedna Blokátory receptoru alfa2.
Blokátory alfa2 receptorů působí na receptory stejného jména. Ty jsou umístěny v presynapse a obvykle mají inhibiční účinek na přenos signálu v synapse. Receptory alfa2 obvykle zabraňují uvolňování messengerových látek v synapse. Pokud je tento inhibiční mechanismus přerušen, uvolní se více vysílačů a signál se vysílá intenzívněji. Mirtazapin je jedním z novějších blokátorů alfa2-receptorů.
Být příznivý profil vedlejších účinků z něj je běžně předepsaná složka.

nežádoucí účinkykteré se přesto vyskytují, jsou fenomény podobné těžká únava, Syndrom neklidných nohou, Přibývání na váze a Anémie.
Závažnější komplikací léčby mirtazapinem je Agranulocytóza To znamená silné až úplné snížení počtu granulocytů (granulocyty jsou bílé krvinky) v krvi. Účinky zahrnují horečku a neustálé bakteriální infekce. Mirtazapin lze podávat v několika formách.

V ambulantních zařízeních mimo kliniku je Mirtazapin předepsán jako film nebo orodispergovatelná tableta, na klinice lze také použít jako infuzi verabýt rozbitý. Na rozdíl od SSRIs, mirtazapin již začíná zhruba po týdnu se pacienti cítí lépe, což výrazně zvyšuje ochotu pravidelně brát lék.

Interakce s jinými aktivními složkami

SSRI a tramadol

Tramadol je lék používaný k léčbě středně těžké až těžké bolesti. Patří do skupiny opioidů a vyžaduje předpis, ale nespadá pod narkotický zákon v Německu.

Pokud se tramadol a SSRI užívají současně, může dojít k vážným interakcím. Takzvaný serotoninový syndrom může být spuštěn akumulací neurotransmiteru serotoninu. Jedná se o život ohrožující interakci léků, které zvyšují hladiny serotoninu.
Mezi příznaky patří zvýšený krevní tlak a tepová frekvence, pocení, nauzea, zvracení, průjem, bolesti hlavy, rychlé dýchání a dilatace (rozšíření) žáků. Kromě toho se může objevit vnitřní a fyzický neklid, halucinace, koordinační poruchy nebo poruchy vědomí.
V některých případech se mohou objevit záškuby a křeče. Diskutován je také výskyt sebevražedných myšlenek v souvislosti se serotoninovým syndromem.

K léčbě serotoninového syndromu musí být všechna serotonergní léčiva vysazena a příznaky mohou být také léčeny léky.

SSRI a alkohol

Alkohol a SSRI jsou obecně velmi nepříznivou kombinací, protože SSRI mohou masivně zvyšovat účinky alkoholických nápojů. Známé účinky konzumace alkoholu, jako je závratě, nevolnost a nejistota pohybu, se mohou stát tak závažnými, že mohou vést k úplné ztrátě kontroly nebo k bezvědomí.
Kromě toho by se alkohol neměl vyhýbat vzhledem k vedlejším účinkům SSRI. Vzhledem k tomu, že léky mohou stejně způsobit zvýšenou tendenci ke krvácení a častá konzumace alkoholu má také negativní vliv na srážení krve, může konzumace alkoholu a současné použití SSRI vést k nebezpečnému krvácení ze žaludku nebo střev. Tento typ krvácení přináší příznaky, jako je zvracení krve nebo krvavá stolice. Gastrointestinální krvácení je potenciálně život ohrožující stav, který vyžaduje okamžitou léčbu.

Přečtěte si o tom více Antidepresiva a alkohol - jsou kompatibilní?

SSRI a pilulka

Osvědčený SSRI citalopram nemá žádné známé interakce s perorálními antikoncepcemi pro antikoncepci. Jiné SSRI nenaznačují, že hormonální antikoncepční prostředky jsou oslabeny, protože jsou obvykle metabolizovány jiným enzymem v játrech.

Na rozdíl od SSRI však třezalka tečkovaná, která se používá pro mírnou až střední depresi, může účinek pilulky oslabit. Důvodem je to, že třezalka tečkovaná ovlivňuje enzym odpovědný za metabolizaci antikoncepčních prostředků, a může tak způsobit ztrátu antikoncepční účinnosti.

Pacienti léčeni depresí by měli podrobně prodiskutovat antikoncepční terapii se svým gynekologem.

V našem dalším článku najdete další informace o interakcích tablety s jinými účinnými látkami: Které léky ovlivňují účinek tablety?

Vydání SSRI

Náhlé stažení SSRI je obecné nedoporučuje se. Tělo se používá k poměrně konstantní hladině serotoninu při užívání SSRI. Pokud pacient náhle přestane užívat lék, padá také Obsah serotoninu velmi rychle pryč.
Důvodem je krátký poločas léků. Poločas je čas, který trvá, než je v těle stále přesně polovina počáteční dávky léku. SSRI mají často krátké poločasy, což znamená, že se rychle rozpadají. Pokud hladina serotoninu klesne v krátké době, tělo nemá šanci kompenzovat ztrátu messengerové látky zvýšenou produkcí.
Důsledky příliš rychlého zastavení zahrnují únavu, poruchy trávení, záškuby svalů nebo závratě.

Důsledky pro ně jsou však závažnější mentální stav Z pacientů. Protože SSRI jsou často předepisovány depresivním pacientům, stav těchto pacientů se často náhle zhoršuje.
Depresivní lidé mají obecně nízkou hladinu serotoninu. Pokud nyní dochází k dalšímu poklesu serotoninu, protože SSRI byly přerušeny a tělo se nedokázalo dostatečně rychle přizpůsobit a zvýšit produkci serotoninu, může to mít dalekosáhlé důsledky.
Mohou se vyskytnout silné výkyvy nálady nebo extrémní zhoršení nálady obecně. Hluboko depresivní nálada může vést k sebevražedným myšlenkám a v nejhorším případě dokonce k sebevraždě.

Z tohoto důvodu by se měly používat SSRI ne svévolně, ale pouze po konzultaci s ošetřujícím lékařem být vysazen, být ukončen, být odečten, být propuštěn. Doporučuje se také pomalý, souvislý Snížení dávky, tzv vyplížit se léky.
Tělo pak má čas zvyknout si na klesající množství serotoninu a stimulovat svou vlastní produkci serotoninu.

Co je to abstinenční syndrom?

Abstinenční syndrom je termín, který se používá k popisu příznaků, ke kterým dochází, když přestanete užívat SSRI. K tomu dochází zejména při náhlém přerušení léku, zejména po dlouhodobé léčbě SSRI. Aby se zabránilo výskytu abstinenčního syndromu, musí být léčivo po několik týdnů zužováno.

Abstinenční příznaky zahrnují poruchy trávení, jako je průjem nebo zácpa, fyzické nepohodlí, nespavost, smyslové poruchy, závratě, problémy s oběhem, sexuální dysfunkce a tiky. Mohou nastat i výkyvy nálad, manie a deprese, stejně jako sebevražedné myšlenky.

SSRI by se proto měly profylakticky snižovat, benzodiazepiny také pomáhají při akutní léčbě abstinenčních příznaků.

Alternativy k SSRI

Antidepresiva mohou mít závažné nežádoucí účinky, které vyžadují přechod. Třída antidepresiv zahrnuje kromě SSRI také tzv. Tricyklická antidepresiva. Mezi aktivní složky v této skupině patří amitriptylin, imipramin, klomipramin a další. Vzhledem k jejich četným vedlejším účinkům však již nejsou první volbou v terapii deprese.

Další alternativy jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu (SNRI, např. Reboxetin). Inhibitory zpětného vychytávání dopaminu (DRI, aminptin) nejsou v současnosti na trhu.
Na druhé straně jsou důležité inhibitory zpětného vychytávání serotoninu norepinefrinu (SSNRI, včetně venlafaxinu a duloxetinu). Bupropion, aktivní složka ze třídy selektivních inhibitorů zpětného vychytávání norepinefrinu / dopaminu, je také považován za alternativu k SSRI.

Další velkou skupinou jsou inhibitory monoaminooxidázy nebo zkráceně IMAO. Neelektivní MAOI, jako je tranylcypromin, jsou důležité při léčbě deprese. Pacienti musí dodržovat přísnou dietu s nízkým obsahem tyraminu, protože konzumace některých potravin může vést k závažným vedlejším účinkům.

Lze užívat během těhotenství a kojení?

Ženy, které užívají SSRI a plánují těhotenství, by se měly rozhodně poradit se svým gynekologem a lékařem. Existují různá tvrzení o bezpečnosti SSRI v těhotenství, ve srovnání s jinými antidepresivy jsou SSRI považována za relativně bezpečná. Léčba by měla být přerušena pouze po konzultaci s odborníkem.

Kojené dítě je vystaveno účinné látce SSRI prostřednictvím mateřského mléka, ale méně než alternativní antidepresiva. SSRI jsou obecně považovány za relativně bezpečné i pro kojící matky, i zde by se mělo rozhodovat případ od případu. V případech závažné deprese převýší přínos léčby pravděpodobně nevýhody léku pro matku a kojené dítě. Protože byl testován a testován, je citalopram jednou z SSRI volby pro těhotenství a kojení.

Které léky lze užívat během těhotenství nebo kojení a kterým je třeba se vyhnout? Přečtěte si více o tom pod: