Simvastatin

Definice / účinná látka

Účinná látka simvastatin (Simvahexal® od společnosti Hexal) je droga používaná ke snižování hladin lipidů v krvi.

Patří do skupiny tzv. Inhibitorů HMG-CoA reduktázy (se výrazně nazývá inhibitor hydroxy-methylglutaryl-koenzym A reduktázy).
Tento enzym hraje zásadní roli v metabolismu tuků v těle, protože je nezbytně nutný pro tvorbu nového cholesterolu.
Jeho inhibicí lze ovlivnit hladinu tuku v krvi.

Statiny se proto používají k trvalému snižování vysokých hladin cholesterolu.
Především je snížen LDL cholesterol, takzvaný špatný cholesterol.

Kromě toho se používají, když jsou hladiny tuků normální, aby se zabránilo kardiovaskulárním onemocněním.

Aplikace / léková forma / dávkování

Pokud nefarmakologická opatření, jako je strava a samotná zvýšená fyzická aktivita, nestačí ke snížení zvýšené hladiny cholesterolu u pacienta, má další příjem simvastatinu smysl.

Simvastatin (Simvahexal®) je k dispozici ve formě tablet a měl by se spolknout celý večer s co největším množstvím tekutin ve večerních hodinách, protože vlastní cholesterol v těle se vytváří zejména večer.

Tabletu lze užívat nalačno nebo s jídlem.

Dávka simvastatinu je dostatečná od maximální dávky 5 miligramů do 80 miligramů denně a bude jednou denně přijato.
Úroveň dávky závisí na typu onemocnění (hypercholesterolémie), Prevence nebo familiární hypercholesterolémie) a hladina cholesterolu / tuku v krvi.

Je-li nutné zvýšit dávku, mělo by se to provádět v intervalech 10% nejméně 4 týdny konat se a ne dříve.

Pokud zapomenete užít tabletu večer, pokračujte obvyklou dávkou následující den.
Další příjem simvastatinu (Simvahexal®) Tablety je třeba za každou cenu vyhnout.

Účinná látka simvastatin je také v léčivu Zocor® obsahovat.

Mechanismus účinku

Simvastatin bude Celý a aktivní složka je dobře absorbována střevní sliznicí.

Aktivní složka v tabletě představuje a neaktivní forma Prvním krokem v těle proto musí být neaktivní aktivní forma k dosažení požadovaného účinku v těle, pro které je určen, konkrétně ke snížení hladiny lipidů v krvi.
Tato aktivace probíhá v buňkách játra namísto.

Simvastatin (Simvahexal®) zde na velmi specifické hladině tuku v krvi, konkrétně na tzv LDL cholesterol.
LDL znamená „lipoprotein s nízkou hustotou"A má něco společného s hustotou tkaniny."

Kromě LDL existuje také jeden HDL cholesterol (vysoká pro vysokou hustotu) a VLDL cholesterol (velmi nízká pro velmi nízkou hustotu).
HDL cholesterol představuje dobrý cholesterol v těle, LDL špatný cholesterol.

Snížení tuku (zvláště ty, které snižují LDL) Účinek vychází ze skutečnosti, že simvastatin Snižuje produkci LDL, stejně jako Podporuje rozklad LDL cholesterolu.

Kromě toho simvastatin (Simvahexal®a) pokud není vysoká, Zvýšení HDL cholesterolu a také jeden Snížení triglyceridů v krvi.
Triglyceridy jsou další formou tukové molekuly v těle.

Metabolismus

Simvastatin (Simvahexal®) se při perorálním podání dobře vstřebává se ve střevě.

Simvastatin je a neaktivní produktkteré musí být nejprve aktivovány, aby fungovaly v těle. Tato aktivace se odehrává hlavně v EU játra místo toho tím, že způsobí, že se molekula rozdělí přidáním vody. Tento proces se nazývá hydrolýza.

Simvastatin se vyrábí pomocí enzymu, který to dělá CYP3A4 a nachází se také v játrech, metabolizovaný. Odhaduje se však, že tento enzym také metabolizuje polovinu používaných léků.
Proto může existovat Různé lékové interakce Přijít.

Inhibicí nebo zvýšením tohoto enzymu můžete významné vedlejší účinky což může představovat riziko pro pacienta.
Ve spojení s terapií simvastatinem se staňte silnými inhibitory enzymu CYP3A4, jako je lék Ketokonazol (Léky proti houbovým chorobám) nebo makrolidová antibiotika jako Erythromycin a Clarithromycin po podání se hladiny simvastatinu mohou zvýšit.

Vysoká hladina simvastatinu zvyšuje riziko nebezpečných vedlejších účinků, jako jsou tzv Rhabdomyolýzacož způsobuje, že se kostní svalová vlákna v těle rozpadají.

Aplikace / indikace

Hlavní oblast použití simvastatinu (Simvahexal®) je hlavně Hypercholesterolémiekteré mají vysokou hladinu cholesterolu v krvi.

Hypercholesterolémie může být způsobena a nezdravý životní styl způsobené, ale také rodinná genetická zátěž.

Další velmi důležitou oblastí použití je prevence Kardiovaskulární chorobyzpůsobené určitými nemocemi jako Diabetes mellitus nebo vysoký krevní tlak může vzniknout i při normálních hodnotách tuku.

U pacientů bez rizikových faktorů, u kterých změna životního stylu nemůže dosáhnout snížení hodnot tuku, je pod drogová terapie cílový celkový cholesterol pod 250 mg / dl a LDL pod 160 mg / dl usilovat o.

U pacientů, kteří tak neučiní Ischemická choroba srdeční (CHD), ale mají pro ně rizikové faktory, například vysoký krevní tlak, je celkový cholesterol pod 200 mg / dl a LDL cholesterol pod 130 mg / dl žádoucí.

U pacientů, kteří již mají CHD, by měl být celkový cholesterol pokud možno pod 180 mg / dl a LDL cholesterol níže 100 mg / dl lhát.

Více se o tomto tématu můžete dozvědět zde: Porucha metabolismu lipidů

Kontraindikace

Simvastatin (Simvahexal®) v těhotenství a Laktaceprotože neexistují žádné studie, které by dokázaly bezpečnost simvastatinu. Kromě toho neexistují žádné nevýhody pro těhotnou ženu při přerušení léčby.

I s jedním Přecitlivělost Látka by neměla být podávána proti účinné látce nebo složkám tablet.

Nejasné zvýšení hodnot jater nebo aktivní hodnoty Nemoc jater představují kontraindikaci pro požití, protože léčba simvastatinem často vede ke zvýšení hodnot jater.

Vzhledem k tomu, simvastatin má Enzym CYP3A4 je metabolizován, nedoporučuje se paralelní příjem s inhibitory tohoto enzymu. To může vést ke zvýšení hladiny simvastatinu v krvi, což je spojeno se zvýšeným výskytem nežádoucích vedlejších účinků.

Vedlejší efekty

Jako vzácné vedlejší účinky simvastatinu (Simvahexal®) může dojít k zánětu jater, zácpě, nevolnosti a zvracení.

Dále bolesti hlavy, anémie (nízký hemoglobin, typ červených krvinek), Vyrážka nebo svědění se objevují jako vedlejší účinek léčby.

Ve velmi vzácných případech může dojít také ke selhání jater.

Kromě toho může vést k závratě a bolestem hlavy.

Výskyt myopatií je velmi nebezpečným vedlejším účinkem, který je spojen s bolestí a slabostí svalů a je doprovázen zvýšením svalové enzymy kreatinkinázy (CK) ruku v ruce.

Svalová choroba se také může projevit jako tzv. Rabdomyolýza. To znamená zhroucení pruhovaných svalů v těle.

Proto je obzvláště důležité rozpoznat tento vedlejší účinek v rané fázi, takže pacienti musí okamžitě hlásit svému lékaři, pokud se u nich objeví bolest svalů nebo slabé svaly.

Z tohoto důvodu, pokud během léčby simvastatinem dojde k nové bolesti svalů, bude svalová enzymová kreatinkináza (CK) k prokázání možného poškození svalů.

Riziko poškození svalů se zvyšuje se zvyšující se dávkou.
Tento vedlejší účinek mohou také způsobit jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy.

Zde naleznete vše o tomto tématu: Rhabdomyolýza.

Interakce

K interakcím s jinými léky dochází například při současném užívání simvastatinu (Simvahexal®) s jinými léčivy snižujícími tuky, jako jsou tzv Fibráty.

To zvyšuje riziko a Myopatie nebo. Rhabdomyolýzak tomu může dojít, i když se dávka simvastatinu zvyšuje samostatně.

Toto riziko se také zvyšuje, pokud užíváte Inhibice enzymu CYP3A4.
Tyto inhibitory zahrnují například antibiotika, jako jsou Erythromycin nebo Clarithromycin nebo léčivý ketokonazol. Ale některé léky, které se používají při léčbě HIV, také inhibují tento enzym.